Экстренная контрацепция: история, развитие и инновации

Бойко Анна Борисовна— кандидат медицинских наук, ассистент кафедры акушерства, гинекологии и репродуктологии Национальной медицинской академии последипломного образования имени П.Л. Шупика, Киев

Возможности экстренной контрацепции

Впервые экстренную контрацепцию как средство избегания нежелательной беременности стали применять в середине 1960-х годов.

Несмотря на большой выбор существующих методов контрацепции, всегда есть риск возникновения нежелательной беременности. Подавляющее большинство женщин, у которых возникает нежелательная беременность, постоянно используют определенный метод контрацепции, но при нарушениях его применения необходимы дополнительные методы для предотвращения нежелательной беременности.Именно для таких случаев существуют методы экстренной (неотложной) контрацепции. В современном обществе их широко применяют: около 1 млн нежелательным беременностям ежегодно предотвращают благодаря этим препаратам (Gemzell-Danielsson K., Meng C., 2010).

На сегодняшний день существует несколько подходов к экстренной контрацепции.Применение медсодержащих спиралей, которое широко предлагалось 20–30 лет назад, сейчас лимитировано за счет большого количества нежелательных последствий, связанных с использованием этого метода, и возникновение более современных и легких в субъективном использовании методов.В конце 1970-х годов успешно применяли метод Юзпе, который заключался в приеме таблеток, содержащих 0,1 мг этинилэстрадиола и 0,5 мг левоноргестрела (ЛНГ) в течение первых 72 часов после незащищенного полового акта, год.Золотым стандартом ХХ века для экстренной контрацепции признан ЛНГ (Всемирная организация зравоохранения, 2012). Применение препаратов, содержащих ЛНГ, в дозе 0,75 мг, с повторным приемом аналогичной дозы через 12 ч или однократный прием ЛНГ в дозе 1,5 мг свидетельствует о более высокой эффективности и значительно меньшем количестве нежелательных побочных эффектов по сравнению с методом Danielsson K., Meng C., 2010).

В последние годы проведены исследования, в которых сравнивали эффекты ЛНГ и мифепристона. При применении мифепристона в разовой дозе 10 мг или ЛНГ 1,5 мг (в один или в два приема) частота наступления беременности не отличалась. Но при применении мифепристона нужно учесть огромное количество противопоказаний.Такими противопоказаниями являются: нарушение гемостаза (варикозное расширение вен), воспалительные заболевания органов малого таза, анемия, миома матки, наличие рубца на матке, длительная терапия глюкокортикоидами, курение у женщин в возрасте>35 лет и т.д.Применение мифепристона как средства экстренной контрацепции в странах Европы ограничено по этическим соображениям, за счет включения его вместе с аналогами простагландинов в схему медикаментозного прерывания беременности.

Учитывая вышеизложенное, ЛНГ в дозе 1,5 мг— единственное эффективное средство неотложной контрацепции, но имеет ограничения во времени применения.Так, частота наступления беременности в первые 24 ч посткоитального периода составляет 1,5%, но возрастает до 2,6% в промежутке 48-72 ч после незащищенного полового акта (von Hertzen H. et al., 2002; Gem; , Meng C., 2010).

В Украине средства для неотложной контрацепции ЛНГ-ряда представлены препаратами компании «Richter Gedeon» (Венгрия) Постинор (2 таблетки по 0,75 мг ЛНГ) и Эскапел (1 таблетка 1,5 мг ЛНГ).

Новейший подход к экстренной контрацепции — улипристал

Учитывая потребности современного общества, продолжается постоянный поиск более эффективных, безопасных и простых в применении средств для неотложной контрацепции.Последние годы повышенного внимания заслуживает применение для экстренной контрацепции улипристала, что является новейшим средством для применения с целью неотложной контрацепции в течение 120 часов после незащищенного полового акта (Moreau C., Trussell J., 2012).Срок применения в 120 год обусловлен аналогичным периодом жизнеспособности сперматозоидов в половых путях женщины и как следствие – высоким риском наступления нежелательной беременности.

По данным Управления по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (Food and Drug Administration— FDA), с августа 2010 г. улипристал утвержден как препарат экстренной контрацепции.В США он имеет торговое название Ella. С мая 2009 г. препарат применяют в странах Европы под названием Ella One.

По данным FDA, эффективность и безопасность улипристала доказаны результатами проспективного мультицентрового клинического исследования, выполненного в США, и рандомизированного мультицентрового слепого плацебо-контролируемого исследования, проводившегося одновременно в США, Великобритании и Ирландии.Побочные эффекты, которые имели место в вышеупомянутых клинических исследованиях, включали головную боль, тошноту, боль в животе, дисменорею, повышенную утомляемость и головокружение. Профиль и частота нежелательных эффектов были аналогичными с зарегистрированными в FDA побочными действиями препаратов на основе ЛНГ.

В Украине улипристал, зарегистрированный под названием Двелла («Richter Gedeon»), уже предложен к широкому применению как эффективное средство неотложной контрацепции в течение 120 часов.

По химической структуре улипристал представляет собой С₃₀Н₃₇NO₄ (рисунок) — дериват 19-норпрогестерона, обладающий высокой селективной специфичностью к прогестероновым рецепторам.Результаты преклинических исследований свидетельствуют, что улипристал имеет специфическую чувствительность к прогестероновым, глюкокортикоидным и андрогенным рецепторам около 6; 1,5 и 0,2 раза соответственно и проявляет антипрогестероновое действие в концентрации в 50 раз ниже, что является необходимым для проявления антиандрогенной активности.Его специфичность и антагонистический потенциал по отношению к глюкокортикоидным рецепторам значительно снижены по сравнению с мифепристоном, что означает принадлежность улипристала к новому типу диссоциированных селективных модуляторов прогестероновых рецепторов с пониженной антиглюкокортикоидной активностью.Антагонизм в отношении прогестероновых рецепторов проявляется в органах-мишенях: матке, шейке матки, яичниках и гипоталамусе (Attardi B.J. et al., 2004).

Как показано (см.рисунок), структура молекул прогестерона, улипристала и мифепристона имеет много общего, чем и объясняется высокая специфичность действий этих химических соединений. При этом улипристал не имеет специфической чувствительности к эстрогеновым рецепторам.

При пероральном применении в однократной дозе 30 мг он быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме крови в диапазоне 176±89 нг/мл достигается через ≈1 ч (0,5–3 ч). Применение препарата вместе с пищей, богатой жирами, приводит к пролонгации времени достижения максимальной концентрации со среднего значения 0,75 ч до 3 ч по сравнению с приемом натощак.Всасывание улипристала рН-зависимое и может снижаться при повышении рН желудочного сока. Конечный период полувыведения улипристала из плазмы крови после приема однократной дозы 30 мг составляет 32,4±6,3 ч. Препарат имеет высокий показатель связывания (>98%) с белками плазмы крови.Метаболизм улипристала осуществляется в печени с помощью цитохрома P450 3A4, основные метаболиты— моно- и дидеметилированные дериваты, последний из которых, 3877A, является фармакологически активным (Attardi BJ et0.>

В исследованиях in vitro выявлено, что CYP 3A4 первично отвечает за метаболизм улипристала.При этом лекарственное взаимодействие с такими препаратами, как рифампицин, дексаметазон, фенобарбитал, карбамазепин, может ускорять метаболизм улипристала и приводить к снижению его концентрации в плазме крови.Напротив, такие препараты, как итраконазол, эритромицин, а также грейпфрутовый сок, могут снижать метаболизм улипристала (за счет угнетения действия CYP3A4), что повышает его концентрацию в плазме крови (Gemzell-Danielsson2,0.

Фертильное окно

В течение менструального цикла существует только определенный период, который охватывает 5 дней до и 1 день после овуляции, который при незащищенном половом акте возможно наступление беременности.При оценке эффективности препарата для экстренной контрацепции учтена сильная вариабельность периода овуляции: возможность поздней овуляции, особенно у пациенток с удлиненным (35–40 дней) менструальным циклом, а также иногда отсутствие четкой информации с стороны пациента.Отмечено, что количество половых актов увеличивалось в фолликулиновую фазу с пиком на период овуляции и уменьшением в лютеиновую фазу. То есть обычно 6 максимально фертильных дней совпадали с наивысшей сексуальной активностью женщины. Проследен также риск наступления беременности при наличии регулярной половой жизни на протяжении всего менструального цикла — он был идентичен для обеих фаз цикла.Именно поэтому экстренная контрацепция может и должна быть предложена пациенткам в любую фазу менструального цикла для предотвращения нежелательной беременности (Wilcox A.J. et al., 2004; Novikova N. et al., 2007).

Механизм действия средств для экстренной контрацепции

Внедрение препаратов для экстренной контрацепции в многих странах мира привело к большому количеству дискуссий.Одна из больших препятствий, мешающая их широкому внедрению — это сомнения в потенциальных механизмах действия препаратов, в частности блокирование имплантации эмбриона или прекращение развития уже имплантированного эмбриона.Недостаточность знаний по этому поводу приводит к незначительному количеству назначений средств неотложной контрацепции и как следствие – к увеличению количества абортов, которые сами по себе имеют много осложнений.

На сегодняшний день золотым стандартом экстренной контрацепции является применение ЛНГ однократно в дозе 1,5 мг, или дважды по 0,75 мг с интервалом в 12 часов (Richardson A.R., Maltz F.N., 2012).При применении ЛНГ как минимум за 2 дня до волны нарастания уровня лютеинизирующего гормона (ЛГ), он вызывает уменьшение темпа нарастания или снижение концентрации последнего, что, в свою очередь, откладывает или блокирует овуляцию. Но, если ЛНГ применяют в момент нарастания уровня ЛГ, он не препятствует овуляции.ЛНГ в дозах, применяемых для экстренной контрацепции, не изменяет уровня прогестерона в крови.

Прогестерон играет ключевую роль в процессе овуляции. В экспериментальной модели при блокировке гена прогестероновых рецепторов у мышей овуляция прекращается за счет дефектов разрыва фолликула (Palanisamy G.S. et al., 2006).

Биологические эффекты улипристала как модулятора прогестероновых рецепторов различаются по фазам цикла и зависят от дозы применения препарата. Однократный его прием в фолликулярную фазу тормозит развитие доминантного фолликула, вызывает дозозависимое угнетение фолликулогенеза, снижает уровень эстрадиола в крови.Если улипристал применяли до начала нарастания ЛГ, он в 100% случаев блокирует разрыв фолликула (McKeage K., Croxtall J.D., 2011). При наличии доминантного фолликула диаметром как минимум 18 мм разрыв фолликула после применения улипристала откладывается на 5 или 6 дней (56 и 44% случаев соответственно).Даже в день пикового повышения уровня ЛГ применение улипристала может блокировать овуляцию на 24–48 часов. То есть улипристал оказывает непосредственное влияние на процессы развития фолликула. Возможно также прямое влияние на яйцеклетку, препятствующее оплодотворению. Все это свидетельствует об эффективности улипристала, даже при его применении перед овуляцией, после повышения уровня ЛГ (Gemzell-Danielsson K)., Meng C.X., 2010).

В исследованиях, посвященных применению улипристала в лютеиновой фазе менструального цикла, отмечен устойчивый дозозависимый эффект относительно изменений эндометрия, а самое достоверное истончение эндометрия. В общем, при применении улипристала имеет место тенденция к удлинению менструального цикла; следующая менструация обычно задерживается на 2–3 дня (Stratton P. et al., 2010).Продолжительность задержки менструации зависит от фазы цикла, в которой применен улипристал; она минимальна при применении препарата в периовуляторный период и раннюю лютеиновую фазу.

В отличие от улипристала и ЛНГ, которые оказывают незначительное влияние на эндометрий, мифепристон изменяет морфологию последнего.Однако этот эффект мифепристона является дозозависимым и незначительным при однократном приеме в дозе 10 мг (Marions L. et al., 2002).

Методы оценки эффективности средств экстренной контрацепции

Индекс Перла не может быть применен для оценки эффективности препаратов экстренной контрацепции.В клинических исследованиях пациентки, применявшие средства экстренной контрацепции после незащищенного полового акта, оставались в дальнейшем под наблюдением для определения беременности.Учитывая то, что пациентки очень отличаются по возрасту, фертильности (и фертильности их партнеров), сексуальной активности, особенностям и длительности менструального цикла, наличию сопутствующей экстрагенитальной патологии, для оценки эффективности препаратов для экстренной контрацепции применяют следующие параметры:

1. Частота наступления беременности (pregnancy rate).Определяется как количество беременностей, выявленных при наблюдении пациенток при применении определенных средств экстренной контрацепции, разделенное на общее количество пациенток в исследовании. Этот показатель объективно оценивает количество лиц, у которых наступила беременность, но не учитывает степень риска ее наступления и поэтому часто превышает эффективность контрацептивного средства.Но, если учитывать, что максимальный риск наступления беременности и сексуальная активность почти совпадают, все же риск оценивается в определенной степени (Wilcox A.J. et al., 2004).

2. Контрацептивная эффективность (prevented fraction, contraceptive effectiveness).Определяется как единица минус количество выявленных беременностей, разделено на количество беременностей, наступивших без применения средств экстренной контрацепции:

1–Р1	,
Р2

где: Р₁ — количество беременностей при применении, Р₂ — без применения средств экстренной контрацепции.

Этот показатель определяет пропорцию беременностей без применения экстренной контрацепции.Количество ожидаемых беременностей определяется известной вероятностью забеременеть для каждой пациентки при незащищенных половых отношениях в периовуляторный период (Wilcox A.J. et al., 1995).

Эффективность улипристала

В рандомизированном контролируемом двойном слепом исследовании M.D.Creinin и соавторов (2006), включавшее 1549 пациенток, сравнивали эффективность немикронизированного улипристала в дозе 50 мг и ЛНГ в дозе по 0,75 мг дважды, которые применяли в течение 72 лет. 50 мг немикронизированного улипристала фармакокинетически эквивалентны 30 мг микронизированного препарата в таблетках.Эти исследования свидетельствуют о более высокой эффективности улипристала по сравнению с ЛНГ. Так, эффективность ЛНГ через 48–72 часов после незащищенного полового акта значительно снижалась. Частота беременности (рregnancy rate) составляла 0,9% для улипристала и 1,7% - для ЛНГ, контрацептивная эффективность (contraceptive effectiveness) - 85 и 69% соответственно.

В одном из последних исследований A.F.Glasier и соавторы (2010) оценивали эффективность улипристала по сравнению с ЛНГ при применении в течение 120 ч посткоитального периода. В подгруппе пациенток, применявших средство экстренной контрацепции в первые 72 часа после незащищенного полового акта, частота наступления беременности для улипристала составляла 1,8%, для ЛНГ - 2,6%.В подгруппе пациенток, применявших средство неотложной контрацепции в течение 72–120 ч посткоитального периода, наступили 3 беременности, все на фоне применения ЛНГ. Еще в одном исследовании (Gaspard U., Kridelka F., 2010) акцентируется внимание на том, что препараты ЛНГ в дозе 1,5 мг являются эффективными только в первые 72 год посткоитального периода, тогда как препараты улипристала имеют аналогичную эффективность, но более длительный промежуток времени - до 120. То есть в первые 72 год посткоитального периода эффективность улипристала и ЛНГ примерно одинакова.

Эффективности улипристала при применении в течение 5 дней (до 120 часов) посткоитального периода посвящено в последние годы многие исследования. Да, K. Mc-
Keage, JD. Croxtall (2011), а также A.R. Ричардсон, Ф.Н. Maltz (2012) выявили достоверно более высокую эффективность улипристала в течение 5 дней после незащищенного полового акта.В последнем из приведенных исследований частота беременности в группе улипристала составляла 2,1%. С увеличением времени приема улипристала его эффективность достоверно не снизилась (р=0,44): через 48–72 ч частота беременности составляла 2,3%; 72-96 год - 2,1%; 96-120 год - 1,3%.Кроме того, улипристал достоверно (р=0,037) предотвращал гораздо большее количество случаев беременности по сравнению с ЛНГ при применении в период 72–120 часов (1,3 и 2,2% соответственно).Достоин внимания тот факт, что даже среди пациенток, принимавших улипристал, были отличия относительно частоты наступления беременности: выше она была у тех, которые имели повторные незащищенные половые акты в течение 1 мес наблюдения (2%) и среди женщин с чрезмерной массой тела (8). ,3%) (Moreau C., Trussell J., 2012).

Особенности клинического применения улипристала

Экстренная контрацепция имеет особенности применения у пациенток определенных категорий.Так, стандартными препаратами для экстренной контрацепции у женщин в период кормления грудью, молодых пациенток (возрастом>16 лет, согласно отечественным рекомендациям,>17 лет — рекомендациям США), безусловно, являются препараты ЛНГ в однократной дозе 1,5 мг.По результатам последних исследований, при применении улипристала в период кормления грудью необходим 36-часовой перерыв в грудном вскармливании (Richardson A.R., Maltz F.N., 2012). Улипристал следует рекомендовать для экстренной контрацепции пациенткам, которые имели негативные последствия при применении препаратов ЛНГ, в связи с чем они не могут быть применены в них повторно.Также улипристал является единственным препаратом экстренной контрацепции при применении в период, когда после незащищенного полового акта прошло более 72 часов.

Побочные действия
(нежелательные эффекты) препаратов для экстренной контрацепции

Побочные эффекты при применении препаратов для экстренной контрацепции являются легкой или средней степени выраженности, кратковременны, одинаковы для обеих групп препаратов и составляют по результатам исследований не более 2–3% общего количества пациенток, применявших средства экстренной контрацепции.Наиболее часто нежелательным эффектом является головная боль, которая наблюдается в 19,3% случаев при применении улипристала и 18,9% — при применении ЛНГ (Glasier A.F. et al., 2010). Также побочными действиями обоих препаратов могут быть боли внизу живота, тошнота. Препараты для неотложной контрацепции не рекомендованы в период кормления грудью.На сегодняшний день еще нет полной информации о возможности проникновения улипристала в грудное молоко. Поэтому до появления новых данных, если препарат все же был применен, рекомендуется временное прекращение кормления грудью сроком до 36 часов. После применения ЛНГ также рекомендуется прекратить грудное вскармливание до 24 ч с момента приема препарата (Gainer E. et al., 2007).

M.D.Creinin и соавторами (2006) проведено рандомизированное контролируемое исследование, в котором акцентировано внимание на нежелательных эффектах применения препаратов для неотложной контрацепции. В подавляющем большинстве случаев при применении как улипристала, так и ЛНГ менструальный цикл сохранялся и был идентичен по длительности и интенсивности кровяных выделений.Но происходила задержка начала следующей менструации сроком на 4–19 дней в 17% случаев для улипристала (р<0,001). В целом менструальный цикл после применения препаратов в среднем был на 2,6 дня длиннее для улипристала и на 2,1 дня короче для ЛНГ. Задержка в сроках начала следующей менструации объясняется отсрочкой овуляции, которая является одним из важных механизмов действия улипристала.Также у пациенток, применявших ЛНГ, наблюдали значительное сокращение менструального цикла при приеме препарата в пролиферативную (фолликулярную) фазу, менее выраженное сокращение цикла — если ЛНГ применяли во время овуляции и ранения секреторной фазы, и на удлинение цикла, или окончание секреторной (лютеиновой) фазы.В противоположность этому, таких изменений в зависимости от фазы цикла, в которой применен препарат, у пациенток группы улипристала не было. Улипристал не удлиняет лютеиновую фазу менструального цикла при применении в дозах 1; 10; 50 и 100 мг и не изменяет концентрации гормонов крови в лютеиновую фазу.

Выводы

1.Обобщая вышеизложенное, можно подтвердить тот факт, что экстренная контрацепция является последним шансом женщины предотвратить нежелательную беременность, рекомендованную к применению лишь периодически, исходя из потребностей пациентки, и не может быть предложена как средство постоянной длительной контрацепции.

2.При незащищенном половом акте эффективны как препараты ЛНГ (Постинор, Эскапел), так и новейший для Украины препарат улипристала Двелла. Последний может быть рекомендован с целью неотложной контрацепции в дозе 30 мг в течение 5 дней (120 часов) после незащищенного полового акта.

3.Всемирная организация здравоохранения рекомендует применение ЛНГ в дозе 1,5 мг как экстренную контрацепцию, акцентируя внимание на его доказанной безопасности, возможности использования у пациенток молодого возраста (16 лет) и отсутствия негативного влияния на имеющуюся беременность.

4.В результате многих исследований доказано, что препараты ЛНГ максимально эффективны в первые 72 час, тогда как период применения улипристала, благодаря особенностям его механизма действия на процесс овуляции, расширяется до 5 дней (120 часов).

5. Побочные эффекты препаратов для экстренной контрацепции незначительны и мимолетны.Доказано также отсутствие негативного влияния на имплантацию и развитие эмбриона. Поэтому препараты этой группы могут быть рекомендованы для предотвращения нежелательной беременности.

Список использованной литературы

• • Всемирная организация здравоохранения(1012) Экстренная контрацепция.Информационный бюллетень №244 (www.who.int/mediacentre/factsheets/fs244/ru/).
  • Attardi B.J., Burgenson J., Hild S.A., Reel J.R. (2004) In vitro antiprogestational/antiglucocorticoid activity и progestin и glucocorticoid receptor в соответствии с позитивными metabolites and synthetic derivatives of CDB-2914, CDB-4124, and mifepristone. J. Steroid Biochem. Mol. Биол., 88(3): 277-288.
  • Cheng L., Gülmezoglu A.M., Piaggio G. et al. (2008) Interventions for emergency contraception. Cochrane Database Syst. Rev., 2: CD001324.
  • Креинин M.D., Schlaff W., Archer D.F. et al. (2006) Прогестеронный receptor modulator для эмergence contraception: randomized controlled trial. Obstet. Gynecol., 108(5): 1089-1097.
  • Gainer E., Massai R., Lillo S. et al. (2007) Levonorgestrel фармакокинетики в plasma and mlk lactating women, которые принимают 1.5 mg для легчего contraception. Hum. Reprod., 22(6): 1578–1584.
  • Gaspard U., Kridelka F. (2010) Улиприставный идентификатор: на мероприятие противоположность продлен до 5 дней, используя progesterone receptor modulator (Ellaone). Rev.Med. Liege., 65(12): 700–705.
  • Gemzell-Danielsson K., Meng C.X. (2010) Emergency contraception: potential role of ulipristal acetate. Int. J. Womens Health, 2: 53–61.
  • Glasier A.F., Cameron S.T., Fine P.M. et al. (2010) Ulipristal acetate versus levonorgestrel foremergency contraception: randomised non-inferiority trial and meta-analysis.Lancet, 375(9714): 555-562.
  • Marions L., Hultenby K., Lindell I. et al. (2002) Власть противоречия с mifepristone and levonorgestrel: mechanism of action. Obstet. Gynecol., 100(1): 65-71.
  • McKeage K., Croxtall J.D. (2011) Ulipristal acetate: для отзыва его использования в emergence contraception. Drugs, 71(7): 935-945.
  • Мореау C., Trussell J. (2012) Результаты из законодательного периода III лекции ulipristal acetate for emergency contraception. Contraception, 86(6): 673-680.
  • Новикова Н., Weisberg E., Stanczyk F.Z. et al. (2007) Effectiveness of levonorgestrel emergency contraception given before or after ovulation — a pilot study. Contraception, 75(2): 112–118.
  • Palanisamy G.S., Cheon Y.P., Kim J. et al. (2006) A novel pathway involving progesterone receptor, endothelin-2, и endothelin receptor B controls ovulation in mice. Mol. Endocrinol., 20(11): 2784–2795.
  • Ричардсон А.Р., Maltz F.N. (2012) Ulipristal acetate: review of efficacy and safety of newly approved agent for emergency contraception. Clin. Ther., 34(1): 24-36.
  • Stratton P., Levens E.D., Hartog B. et al. (2010) Endometrial effects of single early luteal dose of selective progesterone receptor modulator CDB-2914. Fertil. Steril., 93(6): 2035–2041.
  • on Hertzen H., Piaggio G., Ding J. et al.; WHO Research Group на Post-ovulatory Methods of Fertility Regulation (2002) Низкие степени mifepristone a dva regimens levonorgestrel для emergency contraception: a WHO multicentre randomised trial. Lancet, 360(9348): 1803-1810.
  • Вилкокс А.Д., Байрд Д.Д., Дюнсон Д.Б. et al.(2004) На frequency of intercourse around ovulation: evidence for biological influences. Hum. Reprod., 19(7): 1539-1543.
  • Wilcox A.J., Weinberg C.R., Baird D.D. (1995) Timing of sexual intercourse in relation to ovulation. Effects on the probability of conception, survival of the pregnancy, and sex of the baby. N. Engl. J. Med., 333(23): 1517-1521.

Информация для профессиональной деятельности медицинских и фармацевтических работников
Двелла
Р.П. RU/12179/01/01 от 30.05.2012 г. Состав. 1 таблетка содержит 30 мг улиприставшего ацетата. Фармакотерапевтическая группа.Половые гормоны и модуляторы половой системы, средства экстренной контрацепции. Код АТС. G03AD02. Фармакологические свойства. Улипристала ацетат - синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов. Механизм его действия заключается в ингибировании и задержке овуляции. Отсрочка разрыва фолликула при приеме непосредственно перед прогнозируемой овуляцией.Выявляет высокую аффинность к прогестероновым и глюкокортикостероидным рецепторам, низкой аффинностью к андрогенным рецепторам и не проявляет аффинность к эстрогенным или минералокортикоидным рецепторам. Показания. Экстренная контрацепция в течение 120 ч (5 суток) после незащищенного полового акта или в случае, если примененный метод контрацепции был ненадежен. Побочные эффекты. С стороны психики: изменения настроения; со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; с стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, дискомфорт в животе, рвота; со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, боли в спине; с стороны половых органов и молочных желез: дисменорея, боль в участке таза, чувствительность молочных желез; усложнение общего характера: повышенная утомляемость и др.
Постинор
Р.П. RU/6112/01/01 от 28.03.2012 г. Состав. 1 таблетка содержит 0,75 мг левоноргестрела. Фармакотерапевтическая группа. Гормональные контрацептивы для системного использования. Код АТС. G03AC03. Фармакологические свойства. В рекомендуемой дозе предотвращает овуляцию и оплодотворение в случае, если половой акт состоялся перед овуляцией (в настоящее время вероятность оплодотворения выше). Кроме того, обусловленные левоноргестрелом изменения эндометрия препятствуют имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Если процесс имплантации уже начался, то действие препарата будет неэффективно. Показания. Экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового контакта или при неудачном применении метода контрацепции. Побочные эффекты. Со стороны нервной системы: головные боли; с стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в нижнем участке живота; с стороны репродуктивной системы и молочных желез: кровотечение, не связанное с менструацией; усложнение общего характера: повышенная утомляемость и др.
Эскапел
Р.П. RU/4789/01/01 от 16.06.2011 г. Состав. 1 таблетка содержит 1,5 мг левоноргестрела. Фармакотерапевтическая группа. Гормональные контрацептивы для системного применения. Код АТС. G03AC03. Фармакологические свойства. В рекомендованных дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт состоялся в передовуляторную фазу менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, изменения эндометрия, обусловленные препаратом, препятствуют имплантации оплодотворенной яйцеклетки. При начавшейся имплантации препарат неэффективен. Показания. Срочная пероральная контрацепция в первые 72 ч после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применялось или примененный метод контрацепции не был достаточно надежным. Побочные эффекты. Тошнота, повышенная утомляемость, боль в нижнем участке живота, головная боль, головокружение, напряженность молочных желез, диарея, рвота, нарушение менструации, задержка менструации дольше 7 дней.
Полная информация о лекарственных средствах содержится в инструкции по медицинскому применению.
Пройти тест